製品の説明
nnmtiは、NNMT基質結合部位残基に選択的に結合するニコチンアミドN-メチルトランスフェラーゼ（NNMT）（IC 50=1。2μM）の強力な阻害剤です。 Nnmtiは、in vitroで筋芽細胞の分化を促進し、老化したマウスの筋肉幹細胞の融合と再生能力を高めます。
nnmti肥満、癌、糖尿病、神経障害など、さまざまな代謝および病理学的プロセスに関与しており、その阻害剤は治療のために重要になっています。
製品機能
の発見nnmti調節不全の代謝および異常なメチル化経路を標的とする努力に由来します。 NNMT活性の上昇は、乳がん、膵臓癌、肺がんなど、多くの癌で観察されており、腫瘍の成長とアポトーシスに対する耐性に寄与しています。同様に、脂肪組織におけるNNMTの過剰発現は、肥満関連のインスリン抵抗性と関連しています。これらの関連性を認識して、研究者はNNMT阻害剤の開発を開始し、通常の代謝バランスと疾患の進行の遅い回復を回復しました。
製品の利点
in vitro
nnmti（10-30μm; 96時間）は、C2C12筋芽細胞の筋芽細胞分化の濃度依存性の増加をもたらしました。 30μMNNMTIは18％MHC陽性筋管核を生成しました。これは、未処理の分化筋芽細胞（12％MHC陽性筋管核）と比較して筋芽細胞の分化が45％増加しました。
DMSO：20.83 mg\/ml（72.80 mm;超音波と温暖化、60度までの熱）
H2O：2.27 mg\/ml（7.93 mm;超音波と温暖化、60度までの熱）
in vivo
nnmti（皮下注射; 5 mg\/kgおよび1 0 mg\/kg; 2週間、負傷の1週間前、傷害後1週間）は、負傷後の筋肉再生の影響を及ぼし、6 {17}}}}}}}}}}}} {17}}} {17}}} {17}}} {17}}の発生率を増加させました。 EDU+筋核の相対繊維数は、それぞれ5 mg\/kgおよび10 mg\/kgのNNMTI治療で40％および48％増加しました。コントロール融合筋核のオッズ比は、それぞれ0.58および0.53倍であり、それぞれNNMTIの低用量と高用量でした。
NNMTI（皮下注射; 10 mg\/kg; 1週間）はマウスで全身毒性を産生しませんでした。グルコース、コレステロール、血漿タンパク質、および電解質レベルは、マウスのコントロールとNNMTIで処理されたサンプルの間で違いはありませんでした。老化したマウスにおける負傷の後1週間のNNMTIの繰り返しの毎日の投与には、全身毒性または行動効果が有害ではありませんでした。
応用
1.腫瘍の増殖を阻害し、薬物の有効性を高めます
腫瘍学では、NNMT阻害剤は、腫瘍の増殖を阻害し、前臨床研究における既存の化学療法薬の有効性を高める可能性を示しています。 NNMTを介したメチル化経路を破壊することにより、これらの阻害剤はエネルギー代謝と癌細胞のエピジェネティックな適応を損ないます。
2。インスリン感受性を改善します
代謝障害の観点から、NNMTI化合物は、インスリン感受性を改善し、減量を促進する能力のために研究されており、それによって2型糖尿病と肥満の根本原因に対処しています。
3.神経変性を遅らせると予測されています
神経変性疾患の研究における有望な候補薬として浮上しています。 NNMTは、細胞のメチル化状態と酸化ストレスに影響を与えることにより、アルツハイマー病とパーキンソン病の病因に関与しています。 NNMT活性を調節することにより、研究者は、神経変性を遅らせ、神経の回復力を高めるための新しい介入を開発したいと考えています。
4.将来のパーソナライズされた治療計画をサポートするために予想されています
NNMT阻害剤の開発は、診断アプリケーションへの関心も刺激しています。生物液のNNMTレベルの上昇は、癌および代謝障害の潜在的なバイオマーカーと考えられています。したがって、NNMTI化合物は、治療および診断戦略に役割を果たす可能性があり、治療に対するよりパーソナライズされたアプローチをサポートします。
製品は不妊ですか？
小分子産物は、主にDMSOまたは水で調製されています。滅菌が必要な場合は、0。22μmの滅菌フィルター膜で希釈された作業溶液を滅菌用にろ過し、ろ過前に母溶液と作動溶液の両方が透明であることを確認することをお勧めします。高温または高圧で滅菌しないでください。
1. DMSOが溶媒として使用されている場合、DMSO自体には良好な菌類能力があるため、調製された溶液は一般に滅菌溶液です。動作環境と楽器を不妊に保つ必要があります。実験前に1000×DMSOマザーソリューションを準備することをお勧めします。汚染が発生した場合、作業溶液をろ過して滅菌します。
2.水が溶媒として使用される場合は、50倍以上の母溶液を滅菌水で調製し、作業溶液に希釈してから濾過して滅菌することをお勧めします。
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